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酸分泌を阻害するので胃潰瘍、胃炎の治療薬として使用されている。H2受容体拮抗剤が臨床で使用されてから、胃潰瘍の外科手術は激減した。シメチジン、ラニチジン、ファモチジンなどが代表的。 H3受容体拮抗薬は肥満、注意欠陥・多動性障害（ADHD）、アルツハイマー病、統合失調症に適応がある可能性が指摘されている[要出典]。
以下に示したものは一例である。 アレルギー性鼻炎 気管支喘息 アトピー性皮膚炎 免疫抑制剤 2型炎症 日本耳鼻咽喉科免疫アレルギー学会 鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会, ed (2020). 鼻アレルギー診療ガイドライン : 通年性鼻炎と花粉症. 2020年版. 東京:
┃ ┣ アミノグリコシド系 ┃ ┣ リンコマイシン系 ┃ ┣ クロラムフェニコール系 ┃ ┣ マクロライド系 ┃ ┣ ケトライド系 ┃ ┣ ポリペプチド系 ┃ ┣ グリコペプチド系 ┃ ┗ テトラサイクリン系 ┃ ┗ 半合成抗菌薬 ┃ ┗ドキシサイクリン・ミノサイクリン
(1997) サキナビル（SQV-SGC） フォートベイス (2000) リトナビル（RTV） ノービアソフトカプセル (1999)、ノービアリキッド (1998) ネルフィナビル（NFV） ビラセプト (1998) アンプレナビル（APV） プローゼ (1999) ロピナビル/リトナビル（LPV/RTV） カレトラソフトカプセル
薬（別名：ムスカリン拮抗薬）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体でアセチルコリンを遮断する。ツボクラリンやヘキサメトニウムなどの抗ニコチン薬（別名：自律神経節遮断薬、神経筋遮断薬）は、ニコチン性アセチルコリン受容体でのアセチルコリンの作用を遮断
ネモナプリド ペンフルリドール ペラジン ペルフェナジン ピモジド プロクロルペラジン プロマジン ラクロプリド リモキシプリド リスペリドン スピペロン スピロキサトリン ステフォリジン スルピリド スルトプリド テトラヒドロパルマチン チエチルペラジン チオリダジン チオチキセン チアプリド トリフルオペラジン
ゴマノハグサ科ウキアゼナ属 キク科 アキノノゲシ属 ワイルドレタス シカギク属 カモミール イワベンケイ - ベンケイソウ科イワベンケイ属 セイヨウオトギリ（セント・ジョーンズ・ワート） - オトギリソウ科オトギリソウ属 ミトラガイナ（Mitragyna speciosa）（クラトン、クラトム、Kratom）
の損傷や苦痛を引き起こす性質も持つ。医療に際して、生体の引き起こした炎症が過剰に人体を傷つけているアレルギー疾患や、外部から炎症を引き起こす生理活性物質が注入されることによって起こるスズメバチ刺傷、ドクガ刺傷などの治療に際してはこの炎症の
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